Wchłanianie kannabinoidów – podjęzykowe (3/6)

Wchłanianie kannabinoidów – podjęzykowe (3/6)

Przyjmowanie podjęzykowe porównywane jest pod kątem biodostępności do inhalacji, ponieważ podobnie jak absorpcja w płucach, tak absorpcja z błony śluzowej znajdującej się pod językiem umożliwia stosunkowo szybkie przedostanie się kannabinoidów w niezmienionej postaci bezpośrednio do krwiobiegu [1]. Oczywiście możliwa jest również absorpcja z innych miejsc jamy ustnej (np. z miejsca pomiędzy policzkami a dziąsłami, wewnętrznej strony policzków, gardła), jednak pod językiem można umieścić jednorazowo sporą ilość preparatu, a przy okazji ogranicza się w ten sposób doznania smakowe, które w przypadku preparatów zawierających kannabinoidy są zwykle dość intensywne.

Badania przeprowadzone przez GW Pharmaceuticals [2] na roztworach ekstraktów z konopi w różnych rozpuszczalnikach zawierających standardyzowane zawartości THC i CBD wykazały, że stężenia tych kannabinoidów w osoczu krwi po podjęzykowym przyjęciu kropli osiągały zbliżone poziomy w stosunku do doustnego użycia sprayu oraz niższe poziomy w stosunku do inhalacji przy użyciu nebulizatora, przy czym osoby biorące udział w badaniach uznały tę technikę za dogodniejszą ze względu na brak nieprzyjemnych efektów, takich jak drapanie w gardle i kaszel występujących podczas inhalacji. Nie są dostępne dla tej metody wartości względnej biodostępności mierzonej jako stężenie w osoczu krwi w porównaniu z dożylnym podaniem (uznawanej za 100%). Badania kliniczne przeprowadzane dla Sativexu wykazywały zawsze dużą indywidualną zmienność zawartości THC i CBD we krwi w obrębie badanych grup pacjentów, dlatego zalecaną metodą dozowania tego leku jest miareczkowanie do uzyskania pożądanego efektu [3].

Podanie podjęzykowe jest swego rodzaju kompromisem pomiędzy inhalacją, a podaniem doustnym, który łączy zalety obu tych metod [4,5]. W porównaniu z podaniem doustnym, przy podaniu podjęzykowym (lub na inne błony w jamie ustnej) znaczna część kannabinoidów trafia bezpośrednio do krwiobiegu w postaci niezmetabolizowanej, tak jak w przypadku inhalacji. Pozostała niewchłonięta cześć jest połykana i przechodzi przez układ pokarmowy, dzięki czemu efekt działania jest przedłużony, a dodatkowo powstają metabolity, którym prawdopodobnie zawdzięczamy przynajmniej niektóre dobroczynne działania konopi, o czym coraz częściej mówią uznani w tej tematyce specjaliści [6,7]. Co więcej, podanie podjęzykowe pozwala na stosunkowo szybkie dostarczenie kannabinoidów do organizmu, co ułatwia sprawne dostosowanie optymalnej dawki metodą miareczkowania [8]. Z powyższych względów jest to rekomendowana przez nas droga administracji.

Dr inż. Beata Plutowska

Literatura:

[1] Whittle B.A., Guy G.W., Robson P. Prospects for new Cannabis-based prescription medicines. Journal of Cannabis Therapeutics 1 (2001) 183-205.

[2] Guy G.W., Flint M.E. A single centre, placebo-controlled, four period, crossover, tolerability study assesing, pharmacodynamic effects, pharmacokinetic characteristics and cognitive profiles of a single dose of three formulations of Cannabis Based Medicine Extracts (CBMEs) (GWPD9901), plus a two period tolerability study comparing pharmacodynamic effects and pharmacokinetic characteristics of a single dose of Cannabis Based Medicine Extract given via two administration routes (GWPD9901 EXT). The Haworth Press, Inc. 2003

[3] Guy G.W., Robson P.J. A phase I, open label, four-way crossover study to compare the pharmacokinetic profiles of a single dose of 20 mg of a Cannabis Based Medicine Extract (CBME) administered on 3 different areas of the buccal mucosa and to investigate the pharmacokinetics of CBME per oral in healthy male and female volunteers (GWPK0112). The Haworth Press, Inc. 2003

[4] Hazekamp A., Ware M.A., Muller-Vahl K.R., Abrams D., Grotenhermen F. The medicinal use of Cannabis and cannabinoids—An international cross-sectional survey on administration forms. Journal of Psychoactive Drugs 45 (2013) 199–210.

[5] Grotenhermen F. Harm reduction associated with inhalation and oral administration of Cannabis and THC. Journal of Cannabis Therapeutics 1 (2001) 133-152.

[6] http://medycznyolej.org/arno-hazekamp- cz-2- olej-rso- cbd/

[7] Ujvary I., Hanus L. Human metabolites of cannabidiol: a rewiev on their formation, biological activity, and relevance in therapy. Cannabis and Cannabinoid Research 1.1 (2016) 90-101.

[8] Amar M.B. Cannabinoids in medicine: A review of their therapeutic potential. Journal of Ethnopharmacology 105 (2006) 1–25.