Kategoria: Dawkowanie

Wchłanianie kannabinoidów – czopki (6/6)

Wchłanianie kannabinoidów – czopki (6/6)

Przyjmowanie doodbytnicze jest rzadko stosowane. Być może dlatego, że z dostępnej literatury wynika, że THC podawany doodbytniczo nie wchłania się do krwiobiegu [1,2]. Jedyne sukcesy (na poziomie 10-70% w zależności od formulacji i zwierzęcia doświadczalnego) osiągnęły syntetyczne pochodne THC [3-6]. Takie wyniki badań mogą tłumaczyć powszechną wśród użytkowników obserwację braku tzw. haju po podaniu naturalnego THC w postaci czopków w porównaniu z podaniem innymi drogami. Więcej »

Wchłanianie kannabinoidów – skóra (5/6)

Wchłanianie kannabinoidów – skóra (5/6)

Stosunkowo niewiele jest opracowań na temat przenikania kannabinoidów przez skórę, mimo że potencjalnie jest to ciekawe rozwiązanie, gdyż mogłoby umożliwić powolne przenikanie kannabinoidów bezpośrednio do krwiobiegu, np. w postaci plastrów [1]. Wstępne badania wykazały bowiem, że odpowiednio przygotowane plastry są w stanie zapewnić stałe i długotrwałe (przez przynajmniej 48 h) uwalnianie Δ-8-THC do krwiobiegu [2]. Wiadomo jednak również, że kannabinoidy są generalnie związkami silnie niepolarnymi, więc mają tendencję do kumulowania się w zewnętrznych warstwach skóry i słabo przenikają do głębszych warstw. Więcej »

Wchłanianie kannabinoidów – doustne (4/6)

Wchłanianie kannabinoidów – doustne (4/6)

W przypadku przyjmowania doustnego (czyli potocznie mówiąc – zjadania) kannabinoidów, biodostępność (jako transport w niezmienionej formie do osocza krwi) zależy od dwóch rzeczy: skuteczności transportu przez żołądek do jelita, a następnie metabolizmu w wątrobie. Wiadomo, że kannabinoidy mogą ulegać degradacji w kwaśnym środowisku, takim jakie panuje w żołądku [1]. Można temu jednak łatwo zapobiec przy pomocy odpowiedniego nośnika, którym w przypadku ekstraktów mogą być pozostałe oleiste składniki roślinne czy też dodatek oleju z nasion. Olej, nie ulegając metabolizmowi w żołądku, skutecznie utrudnia kontakt soku żołądkowego z kannabinoidami. Z faktu tego korzysta chociażby producent Marinolu, który rozpuszcza THC w oleju sezamowym, co daje wchłanialność na poziomie 90-95% [2] (nie należy tego pojęcia mylić z całkowitą względną biodostępnością, mierzoną jako stężenie w osoczu krwi, gdyż ta jest niższa ze względu na to, że wchłaniane w jelitach kannabinoidy są następnie w dużej części metabolizowane w wątrobie). Więcej »

Wchłanianie kannabinoidów – podjęzykowe (3/6)

Wchłanianie kannabinoidów – podjęzykowe (3/6)

Przyjmowanie podjęzykowe porównywane jest pod kątem biodostępności do inhalacji, ponieważ podobnie jak absorpcja w płucach, tak absorpcja z błony śluzowej znajdującej się pod językiem umożliwia stosunkowo szybkie przedostanie się kannabinoidów w niezmienionej postaci bezpośrednio do krwiobiegu [1]. Oczywiście możliwa jest również absorpcja z innych miejsc jamy ustnej (np. z miejsca pomiędzy policzkami a dziąsłami, wewnętrznej strony policzków, gardła), jednak pod językiem można umieścić jednorazowo sporą ilość preparatu, a przy okazji ogranicza się w ten sposób doznania smakowe, które w przypadku preparatów zawierających kannabinoidy są zwykle dość intensywne. Więcej »

Wchłanianie kannabinoidów – inhalacja (2/6)

Wchłanianie kannabinoidów – inhalacja (2/6)

Inhalacja jest najpopularniejszym sposobem zażywania kannabinoidów, zwłaszcza w formie palenia suszu. Jest to metoda administracji, dzięki której kannabinoidy dostają się bezpośrednio do krwiobiegu. Jeżeli inhalacja przeprowadzana jest ‘na gorąco’ (palenie, waporyzacja termiczna), wówczas do organizmu trafiają praktycznie wyłącznie formy fenolowe (neutralne) – CBD, THC, CBG itd., gdyż wszystkie formy kwasowe kannabinoidów (CBDA, THCA, CBGA itd.) ulegają w wysokiej temperaturze natychmiastowej dekarboksylacji. Więcej »

Wchłanianie kannabinoidów – absorpcja (1/6)

Wchłanianie kannabinoidów – absorpcja (1/6)

Losy każdej substancji w organizmie można podzielić na cztery etapy: wchłanianie (absorpcja), dystrybucja, metabolizm i eliminacja (wydalanie). Poniższy wpis dotyczyć będzie pierwszego etapu, czyli absorpcji. Dotychczas przeprowadzone badania nad sposobami podawania kannabinoidów dotyczą przede wszystkim krystalicznego THC i rzadziej CBD. O ile można się spodziewać, że wyniki uzyskane dla THC można przełożyć na inne kannabinoidy o podobnych właściwościach chemicznych, to absolutnie nie można zakładać, że wchłanianie krystalicznych kannabinoidów w postaci pojedynczych, oczyszczonych substancji, będzie zbliżone do wchłaniania ekstraktów z konopi, zawierających oprócz kannabinoidów szereg innych składników roślinnych[1]. Co więcej, każdy ekstrakt konopny, w zależności od sposobu otrzymania, a co za tym idzie składu, może mieć inną wchłanialność. Przykładowo, wiadomo, że przyjmowanie doustne substancji nierozpuszczalnych w wodzie (takich jak kannabinoidy) razem ze składnikami o charakterze lipidowym (np. olej roślinny) zwiększa biodostępność i maksymalizuje transport tych substancji z jelita bezpośrednio do układu krążenia za pośrednictwem układu limfatycznego (z pominięciem wątroby), co niekiedy pozwała na zmniejszenie przyjmowanej dawki [2]. Pojęcie względnej biodostępności zdefiniowanej jako ilość substancji aktywnej, która po zażyciu w niezmienionej formie pojawia się w osoczu krwi, w porównaniu z dożylną aplikacją (uznawaną za 100%) jest często wykorzystywane w przemyśle farmaceutycznym i medycynie. Jest to wymagane do ustalenia stałej i zunifikowanej dawki leku (konkretnej substancji aktywnej), która ma być aplikowana wszystkim pacjentom na konkretne schorzenie. W przypadku ekstraktów z konopi sytuacja jest dużo bardziej skomplikowana i takie pomiary są z kilku przyczyn mało miarodajne [3]. Po pierwsze, jak zostanie to omówione później, metabolity mogą być nadal aktywne biologicznie (dlatego najnowsze badania uwzględniają stężenie metabolitów w osoczu, ale tylko tych głównych, a zidentyfikowano ich dla samego THC, a także CBD już około 100!). Więcej »