Wchłanianie kannabinoidów – czopki (6/6)

Wchłanianie kannabinoidów – czopki (6/6)

Przyjmowanie doodbytnicze jest rzadko stosowane. Być może dlatego, że z dostępnej literatury wynika, że THC podawany doodbytniczo nie wchłania się do krwiobiegu [1,2]. Jedyne sukcesy (na poziomie 10-70% w zależności od formulacji i zwierzęcia doświadczalnego) osiągnęły syntetyczne pochodne THC [3-6]. Takie wyniki badań mogą tłumaczyć powszechną wśród użytkowników obserwację braku tzw. haju po podaniu naturalnego THC w postaci czopków w porównaniu z podaniem innymi drogami.

Nie ma dostępnych wyników badań z wykorzystaniem ekstraktów konopnych i nie wiadomo również jak wygląda wchłanianie innych kannabinoidów tą drogą. Jednak ze względu na fakt, że cała rodzina kannabinoidów wykazuje dość zbliżone właściwości fizykochemiczne do THC, można przypuszczać, że podawanie doodbytnicze nie jest wydajną metodą podawania do krążenia systemowego (do wnętrza organizmu). Jest to o tyle istotne, że w takim wypadku, aby wywołać ten sam efekt farmakologiczny, potrzeba znacznie większej dawki niż przy innych metodach podawania (co biorąc pod uwagę ceny preparatów, nie jest zbyt ekonomiczne).

Nie należy mylić podawania doodbytniczego z podawaniem dopochwowym. W przypadku tego drugiego dostępne są w sprzedaży suplementy oparte na THC i CBD zalecane do stosowania przy bólach menstruacyjnych. Niewykluczone jest więc w tym przypadku działanie miejscowe, aczkolwiek nie ma danych potwierdzających skuteczność takich środków. Istnieje natomiast jedna publikacja na temat miejscowego działania czopków z CBD w objawach zapalenia jelita grubego u myszy [7].

Zdaję sobie sprawę, z panującej w Polsce swego rodzaju mody na czopki. Niestety nie znajduje ona potwierdzenia w literaturze naukowej. Co więcej, z powodu sporego bałaganu w badaniach nad kannabinoidami i braku zrozumienia ich rzeczywistych wyników, powstaje wiele mitów, które są potem powielane w pseudonaukowych opracowaniach czy na stronach internetowych sprzedawców, którzy podchwytują dobrze brzmiące hasła. Świetnym przykładem jest tabela dotycząca biodostępności pojawiająca się masowo w różnego rodzaju komercyjnych źródłach, m.in. na stronie Endoca [8]:

Figure 1: Comparative bioavailability of various cannabinoids of different administration routes.

Celem tej tabeli jest nakłonienie do zakupu czopków na bazie ekstraktu z konopi włóknistych zawierających CBD. Wszystko byłoby pięknie, gdyby nie fakt, że tabela ta została poddana kilku ‘kosmetycznym’ zmianom. Kiedy znalazłam inną wersję tej samej tabeli na innej stronie [9]:

Okazało się, że nie chodzi o biodostępność ekstraktu z konopi, tylko syntetycznego związku – bursztynianu-THC (THC-HS), który nie ma absolutnie nic wspólnego z naturalnymi kannabinoidami i nie ma go w ekstrakcie! Nie można wyników takiego badania wkładać do jednego worka z wynikami nad naturalnymi kannabinoidami, a co dopiero nad ekstraktami! Co więcej, według źródłowej publikacji [4] wyniki rzędu 60-70% biodostępności mierzonej w osoczu krwi osiągnięte zostały w próbach na psach, natomiast na małpach były już rzędu 10-15% (rzeczywiście wyższe niż przy podaniu tego bursztynianiu doustnie, ale THC-HS został dobrany w tych badaniach specjalnie z myślą o czopkach, nic więc dziwnego, że wykazano tam jego przewagę). Ironią jest fakt, że synteza bursztynianu-THC była odpowiedzią na wyniki innych badań wykazujących brak biodostępności naturalnego THC podawanego w postaci czopków [10].

Dr inż. Beata Plutowska

Literatura:

[1] Information for health care professionals: Cannabis (marihuana, marijuana) and the cannabinoids (February 2013) Health Canada
[2] Perlin, E., Smith, C.G., Nichols, A.I., Peck, C.C. Disposition and bioavailability of various formulations of tetrahydrocannabinol in the Rhesus monkey. Journal of Pharmaceutical sciences 74 (1985) 171-174.
[3] Huestis M., Smith M.L. Cannabinoid pharmacokinetics and disposition in alternative matrices. Handbook of Cannabis, Ed. R.G. Pertwee, Oxford Uniwersity Press (2014) Oxford, United Kingdom, 296-313.
[4] Walker, L.A., Harland, E.C., Best, A.M., ElSohly, M.A. Δ9-THC hemisuccinate in suppository form as an alternative to oral and smoked THC. Marihuana and medicine, Ed. Nahas G.G., Sutin K.M., Harvey D., Agurell S., Pace N., Cancro R., Humana Press Inc. (1999) Totova, NJ, 123-135.
[5] Mattes R., Engelman K., Shaw L.M., Elsohly M.A. Cannabinoids and appetite stimulation. Pharmacology Biochemistry and Behavoiur, 49 (1994) 187-195.
[6] Elsohly M.A., Little, Jr. T.S., Hikal A., Harland E., Stanford D.F., Walker L. Rectal bioavailability of delta-9-tetrahydrocannabinol from various esters. Pharmacology Biochemistry & Behaviour 40 (1991) 497-502.
[7] Schicho R., Storr M. Topical and systemic cannabidiol improves trinitrobenzene sulfonic acid colitis in mice. Pharmacology 89 (2012) 149-155.
[8] https://www.endoca.com/Endoca_SUPPOSITORIES-21-CBD_Suppositories_Total:500mg_CBD_0
[9] http://cannabisdigest.ca/cannatory/
[10] Perlin, E., Smith, C.G., Nichols, A.I., Peck, C.C. Disposition and bioavailability of various formulations of tetrahydrocannabinol in the Rhesus monkey. Journal of Pharmaceutical sciences 74 (1985) 171-174